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具有氧化还原和pH双敏感的高分子键合药体系的研究

来源:xcs 发布时间:2014-11-18 20:43:23
 为了解决大部分高分子键合药存在的无法有效释放药物、合成和结构复杂的问题,我们开发了同时具备结构简单明确和肿瘤内响应释放的高分子键合药。我们首先合成了二硫二丙酸修饰的聚乙二醇嵌段聚赖氨酸(mPEG-b-P(LL-DTPA))作为高分子主体。然后通过酯化反应将紫杉醇键和到该高分子上,得到高分子和紫杉醇的键合药(P(L-SS-PTX))。同时为了验证二硫键的作用,我们合成了具有类似结构但是没有二硫键的键合药P(L-PTX)。体外释放表明P(L-SS-PTX)同时具有pH和氧化还原双响应释放药物的特性。体内和体外实验证明P(L-SS-PTX)具有优异的抑瘤效果和较低的毒副作用,表明该体系具有临床应用前景。

该工作发表在Journal of Controlled Release杂志上

作者:吕世贤, 汤朝晖, 张大为, 宋万通, 李明强, 林坚, 刘怀玉, 陈学思。

DOIhttp://dx.doi.org/10.1016/j.jconrel.2014.09.009

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